В новом исследовании ученые обнаружили ранее не встречавшийся антибиотик. Результаты предварительного исследования показали, что он может быть особенно полезным в лечении лекарственно-устойчивых инфекций, пишет Фокус.
Химики заявили об открытии первого представителя нового перспективного класса антибиотиков — открытие стало неожиданностью, поскольку авторы исследования не ставили перед собой задачу поиска новых лекарств, пишет Live Science.
Открытие антибиотика нового поколения
По словам команды, новый антибиотик демонстрирует многообещающую активность против лекарственно-устойчивых инфекций, в том числе:
- метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA);
- энтерококк фаэциум — микробы, вызывающие резистентные инфекции.
По словам ведущих авторов исследования, химиков Лона Альхалафа и Грега Чаллиса, об открытии новой молекулы они сообщили в своей статье, опубликованной в журнале Американского химического общества. Впрочем, изначально целью команды вовсе не было открытие новых лекарств — на самом деле ученые изучали. Как известный антибиотик, метиленомицин А, синтезируется почвенной бактерией Streptomyces coelicolor.
Известно, что растения и микроорганизмы производят множество сложных соединений, называемых вторичными метаболитами. Многие из них на самом деле обладают полезными лечебными свойствами для человека. Именно поэтому, понимание того, как эти соединения синтезируются в этих организмах и как они взаимодействуют с клетками человека, на самом деле может помочь ученым разрабатывать эффективные лекарства на основе этих природных продуктов.
По словам ученых, программы для производства этих различных молекул хранятся в определенных группах генов, известных как "биосинтетические генные кластеры". В своем исследовании химики удаляли отдельные гены из этих кластеров, что позволило им удалить специфические ферменты, участвующие в синтезе метиленомицина А. Этот метод позволил ученым останавливать последовательность реакций в ключевых точках для более детального изучения, а также точечно выделять не наблюдавшиеся промежуточные соединения, образующиеся в ходе этого процесса.
В результате ученым удалось выделить две ранее не встречающихся молекулы, которые они назвали пре-метиленомицином С и пре-метиленомицином С лактоном. Ученые также использовали разные методы, что позволило исследовать биологическую активность молекул в отношении ряда бактериальных штаммов.
Эффективность нового антибиотика
По словам Чаллиса и Альхалафа, пре-метиленомицин С лактон оказался невероятно перспективным — он активен против ряда грамположительных бактерий, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) и полирезистентный штамм Enterococcus faecium. Более того, результаты указывают на то, что новый антибиотик в 100 раз эффективнее в уничтожении лекарственно-устойчивых бактерий, чем исходный антибиотик. Еще важнее то, что новый антибиотик не вызывает развития устойчивости к антибиотикам у обработанных штаммов.
Отметим, что многократное воздействие антибиотиков может спровоцировать развитие защитных механизмов у некоторых бактерий, что в конечном итоге приводит к развитию устойчивости, что крайне затрудняет лечение инфекций.
В ходе исследования ученые провели 28-дневный эксперимент, в котором бактерии E. faecium подвергались воздействию возрастающих концентраций преметиленомицина С-лактона, что создавало идеальные условия для развития резистентности. Однако в результате ученые не наблюдали никаких изменений в минимальной концентрации препарата, необходимой для достижения видимого эффекта.
Ученые намерены продолжить исследования, чтобы превратить обнаруженный антибиотик в препарат, который достаточно долго сохраняется в организме, не токсичен для человека и не склонен к развитию резистентности. Кроме того, ученые намерены расширить количество штаммов бактерий, на которые может воздействовать антибиотик.
Оставить комментарий